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    注射用青霉素鈉

    注射用青霉素鈉

               注射用青霉素鈉說明書

                                                                      獸用處方藥

    【獸藥名稱】

    通用名:注射用青霉素鈉

    商品名:

    英文名:Benzylpenicillin Sodium for Injection

    漢語拼音:Zhusheyong Qingmeisuna

    【主要成分】青霉素鈉

    【性狀】本品為白色結晶性粉末。

    【藥理作用】藥效學  青霉素屬殺菌性抗生素,抗菌活性強,其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁粘肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛,細胞壁處于生物合成期,在青霉素的作用下,粘肽的合成受阻不能形成細胞壁,在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌,此時不需合成細胞壁,則青霉素不起殺菌作用,故臨床上應避免將青霉素這類繁殖期殺菌劑與抑制細菌生長繁殖的快效抑菌劑(如氟苯尼考、四環素類、紅霉素等)合用。后者使細菌處于生長抑制狀態,導致青霉素不能發揮作用。

    青霉素為一窄譜抗生素,主要對多種革蘭氏陽性菌和少數革蘭氏陰性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。

    藥動學  青霉素內服后在胃酸環境中極易水解,很少吸收,空腹時的生物利用度僅為15%~30%,飽食吸收更少,常用劑量達不到有效血藥濃度。青霉素鈉鹽肌內注射后吸收迅速,1530分鐘,達血藥峰濃度,肌注后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間為67小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進入胎兒循環,以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進入腦脊液,其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%,炎癥時腦脊液中濃度可達血藥濃度的5%~30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%~20%。青霉素乳室注入在最初幾小時可大量吸收,但乳中可維持抗菌濃度至相當長的時間,據報道,在乳室內注入10萬單位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26單位/ml24小時。

    青霉素小部分在肝內代謝,大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下,約50%~75%自腎臟排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故體內消除較快。青霉素的血漿蛋白結合率約50%。半衰期較短,種屬間的差異較小,所有家畜的半衰期約0.51.2小時。表觀分布容積也較小,一般為0.20.3 L/kg,故血漿濃度較高,組織濃度較低。

    【藥物相互作用】  ①青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內的濃度,故呈現協同作用。②大環內酯類、四環素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合用。③重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環素注射液等可破壞青霉素的活性,屬配伍禁忌。④胺類與青霉素可形成不溶性鹽,使吸收發生變化。這種相互作用可以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。⑤青霉素鈉水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產生混濁、絮狀物或沉淀。

    【適應證】主要用于革蘭氏陽性菌感染,亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染,如豬丹毒、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病及乳腺炎、皮膚軟組織感染、關節炎、子宮炎、腎盂腎炎、肺炎、敗血癥和破傷風等。治療破傷風時宜與破傷風抗毒素合用。

    【用法用量】肌內注射  一次量  1kg體重  馬、牛1萬~2萬單位  羊、豬、駒、犢2萬~3萬單位  犬、貓3萬~4萬單位  5萬單位  一日23  連用23

    臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解。

    【不良反應】①主要的不良反應是過敏反應,大多數家畜均可發生,但發生率較低。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛,全身反應為蕁麻疹、皮疹,嚴重者可引起休克或死亡。②對某些動物,青霉素可誘導胃腸道的二重感染。

    【注意事項】1)青霉素鈉易溶于水,水溶液不穩定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應在臨用前配制。必需保存時,應置冰箱中(28℃),可保存7天,在室溫只能保存24小時。

    2)應了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。

    3)青霉素鈉100萬單位(0.6g)含鈉離子1.7mmol 0.039g),大劑量注射可能出現高鈉血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會產生不良后果。

    【休藥期】 牛、羊、豬、禽:0日;牛、羊:棄奶期72小時。

    【規格】C16H17N2NaO4S   0.96g160萬單位)

    【貯藏】密閉,在涼暗干燥處保存。

    【執行標準】 《中國獸藥典》2010年版一部

    【GMP標識】(2015)獸藥GMP證字22016號

     

     


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總部:成龍大道二段1088號綠地格蘭德50棟
服務熱線咨詢時間:8:30 — 18:00
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